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药物片剂概述及及其包装技术应用

发布时间:2021年08月18日    点击:[0]人次

药物片剂概述及及其包装技术应用

一、概述

(一)定义:指一种或一种以上的药物经加工压制而成的片状制剂。片剂是由丸剂发展而来的,早在10世纪就有模印片,1872年西方出现压片剂,1894年欧美国家广泛使用片剂,随着机械化程度的提高,单冲、多冲和旋转式压片机相继出现,目前片剂已是最主要的剂型之一,占成药比例相当高,美日约50%,中国药典40%,欧洲约45%。

(二)片剂分类

按照用途分:

1)、口服片剂

1.普通片剂 :片重0.1~0.5g

2.包衣片:指片芯外包一层衣膜。根据包衣材料的不同可分为糖衣片,薄膜衣片、肠溶片。

3.泡腾片:压制片中加入崩解剂遇水后产生CO2气体。主要起矫味或增溶作用。

4.多层片,多于一种药物,经多次压片后成型,可避免药物之间的配伍禁忌;也可制成长效片剂,外层速释,内层起缓释作用。

5.分散片:遇水立即崩解并均匀分散。加水分散后饮用,也可咀嚼或口含。

2)、口腔用片剂

1.含片:含在口腔中缓慢溶解而发挥作用,多用于口腔及咽喉疾患者。如碘喉片,西瓜霜含片等。

2.舍下片:置于舍下或颊腔内使用的片剂,在唾液中徐徐溶解,通过粘膜快速吸收而呈现速效作用,其优点可不受胃肠道影响,也可避免肝脏受过效应。如硝酸甘油等血管扩张剂,甲基睾丸酮等激素药物常制成舍下含片。

3)、其他

1.植入片 指植入体内徐徐溶解并吸收的片剂,主要目的是长效,主要适合剂量小作用强的药物,需要手术植入或用特殊注射器植入,以国外应用为广。

(三)片剂特点:

1.剂量准确,服用方便,性质稳定,便于贮存,批量生产,成本较低。

2.缺点:需要多种辅料并压制成型,因此影响其生物利用度,其溶出度<胶囊剂<颗粒剂,且儿童服用不便。

二、片剂的辅料

辅料包括:稀释剂,黏合剂,崩解剂,润滑剂等,必要时加入着色剂,甜味剂和芳香剂。辅料要求应为惰性,其性质稳定不与药物发生反应,且本身为生理惰性。实际上许多辅料对药物性质甚至疗效有影响,故应慎重选择。

(一)稀释剂

为加大片剂体积和重量,便于压制成符合设计的片重要求。尤其是对于主药<50mg片剂或100mg的毒性药物一定要加入稀释剂,而剂量250mg以上者不一定加稀释剂。

一般选择化学惰性物质,但需注意与主药的配伍问题。例如四环素不能使用CaSO3等含金属离子辅料,因可与之形成螯合物;氨茶碱与糖类、淀粉等合用可变色,可用滑石粉替代。

常用的稀释剂:

1.淀粉类:最常用的辅料

淀粉性质较为稳定,能与多种药物配伍但淀粉的可压性不好,用量不宜多,以免片剂松散。

2.糊精:

为淀粉的不完全水解产物,因水解的程度不同有若干规格,其黏度不同,也可与糖类合用作为稀释剂,同时又可作黏合剂。

3.糖类(蔗糖、甘露醇、山梨醇等)。

蔗糖粉:粘合力强,可增加片剂的硬度,但由吸水性;

甘露醇:无引湿性,常用于对水敏感的药物。

山梨醇:可直接压片,但吸湿性强。

4.乳糖:易溶于水、性质稳定可与大多数药物配伍,无吸湿性,有良好的可压性,成片质量好,且可改善生物利用度,为优良的片剂稀释剂,目前已被广泛使用。

5.微晶纤维素(MCC):由纤维素水解后制成的结晶型粉末,具有较好的粘合力和可压性,故又称为“干燥黏合剂”,可用于直接压片。

6.预胶化淀粉:又称“可压性淀粉”,具有良好的可压性、流动性、粘合力和润滑作用强,并有良好的崩解作用,可用于直接压片。

(二)润湿剂与黏合剂

润湿剂本身无黏性但可润湿原辅料后诱发其本身黏性,如水和乙醇最常用。黏合剂是黏性物质的溶液,可增加药物与辅料之间的粘合力,其用量直接影响片剂质量,结合溶出度和崩解度筛选。

黏合剂的加入方法:

干法:干法加入药物及辅料中,混匀后加入润湿剂制粒。

湿法:黏合剂溶液加入药物与辅料中混合制粒。

常用黏合剂:

1.淀粉浆:制法分冲浆法和煮浆法。目前国内应用较广,淀粉在加入60~70℃即糊化,具有良好的粘合作用,其浓度具原辅料质量而定,成片的崩解性较好,对药物溶出的不良影响小。常用浓度为8~10%水溶液。

2.糖浆:蔗糖水溶液,其黏性较强,适用于质地疏松的不宜制颗粒的原料,常用浓度10~70%(g/g)水溶液。

3.纤维素衍生物

(1)甲基纤维素(MC)

(2)羟丙纤维素(HPC)

(3)羟丙甲纤维素(CMC-Na)

(4)乙基纤维素 (EC)

4.聚维酮(PVP)常用型号为K30(分子量为6万),既溶于水又溶于乙醇,可用水溶性和水不溶性二种物料,以及对水敏感性药物制粒,直接压片时作干黏合剂,缺点是引湿性强。

5.胶类:

明胶:10~20% 黏性大,制成片剂硬度大,如用量大时会造成崩解困难。阿拉伯胶 :20~25%,主要用于口含片。

崩解剂作用:使片剂在水中崩解,可以破坏黏合剂的粘结力和压片机的机械力,崩解剂应具有良好的吸收性,并能膨胀。

崩解剂量包括以下几种:(1)毛细管作用;(2)膨胀作用;(3)润湿热;(4)产气作用。

常用的崩解剂:

1.干淀粉:100~105℃干燥1h,含水量<8%;干淀粉吸水性较强,吸水膨胀率为186%。适合于水不溶性药物或略溶于水的药物,对水溶性药物的崩解作用效果较差。

2.羧甲基淀粉钠(CMS-Na):吸水后体积增加近300倍,是优良的崩解剂。

3.低取代羟丙基纤维素(L-HPC)吸水膨胀率为500~700%,具有较大的表面积和孔隙率。

4.交联羧甲基纤维素钠(CCNa)交联作用不溶于水,能吸水数倍于本身重量的水而膨胀,故具有良好的崩解作用。与CMS-Na合用崩解作用最好,与干淀粉合用时崩解作用会降低。

5.交联聚维酮(PVPP):不溶于水、有机溶剂和酸碱,在水中迅速膨胀,无粘连,崩解性能优良。

6.泡腾崩解剂:适于于泡腾片,主要由碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物,遇水产生二氧化碳气体,崩解十分迅速,但是严格注意防潮。

7.其他:微晶纤维素、海藻酸盐。

(三)润滑剂:

包括:润滑剂、助流剂和抗粘剂。

助流剂:指减少颗粒与颗粒之间的摩擦,增加颗粒的流动性。保证含量和重量的均匀性。

抗粘剂:防止物料与冲模和冲头粘连,以利于形成光滑的片面。

润滑剂:降低和消除出片时片面与机械之间的摩擦,片面光滑、片型完整。

(待续)

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